Naltrekson to odwrotny agonista receptorów opioidowych. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.
Lek ten używany jest głównie w terapii odwykowej u uzależnionych pacjentów z uwagi na blokadę endorficznej odpowiedzi na opiaty (heroina, morfina) i alkohol.
Lek jest również stosowany w leczeniu choroby Crohna, nowotworów, a nawet AIDS.
Opioidy działają jak cytokiny, białka biorące udział w odpowiedzi odpornościowej i powodują efekty immunomodulacyjne poprzez receptory opioidalne. W układzie odpornościowym chodzi o równowagę Th1 do Th2 – komórki Th1 promują odporność komórkową, a komórki Th2 – odporność humoralną. Nieprawidłowe proporcje w aktywności komórek odpornościowych może powodować różne alergie i odgrywać rolę w powstawaniu chorób autoimmunologicznych, które dotyczą większości dzieci z autyzmem.
W leczeniu chorób autoimmunologicznych stosowana jest Terapia naltreksonem w niskiej dawce (ang. Low Dose Naltrexone), gdzie naltrekson stosuje się w dawkach 10 razy mniejszych niż w leczeniu uzależnień.
Powodowane podaniem małej dawki naltreksonu krótkotrwałe zahamowanie endorfin w mózgu prawdopodobnie powoduje reaktywny wzrost produkcji endogennych endorfin i normalizuje układ odpornościowy bez wywołania jakichkolwiek efektów ubocznych.
Lek jest bardzo bezpieczny i nigdy nie stwierdzono, aby powodował uzależnienie. Jedyne obserwowane skutki niepożądane to przejściowe problemy z zasypianiem.
Dobra reakcja na lek pojawiła się u dzieci ze spektrum autyzmu w obszarze nastroju, rozumienia, języka i socjalizacji.
Lek ten jest stosowany w niskich dawkach pod ścisłym nadzorem lekarza!